Jeewoo Lee
서울대학교 약학대학 · 생화학·유전·분자생물학
이 교수의 연구실은 신약 개발을 목표로 하며, 특히 타겟 단백질과의 고친화성 상호작용을 극대화하기 위한 구조 제약화된 약물 후보 물질의 설계와 합성을 중심으로 연구를 진행하고 있습니다. 특히 바이오활성 물질인 vanilloid 수용체 및 protein kinase C와 같은 신호전달 단백질을 타겟으로, 고도로 설계된 유사체를 통해 약리적 활성을 극대화하고자 합니다. 또한, 약물의 안정성과 생체 내 안정성을 확보하기 위해 에스터 이성질화나 라세미화 등의 문제를 해결하기 위한 새로운 화학적 전략 개발에도 주력하고 있습니다.
표시된 성과는 수집된 데이터 기준으로 산출되며, 일부 차이가 있을 수 있습니다.
Isosteric replacement of the phenolic hydroxyl group in potent vanilloid receptor (VR1) agonists with the alkylsulfonamido group provides a series of compounds which are effective antagonists to the action of the capsaicin on rat VR1 heterologously expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells. In particular, compound 61, N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[3-fluoro-4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea was a full antagonist against capsaicin, displayed a K(i) value of 7.8 nM (c
Conformationally constrained analogues of diacylglycerol (DAG) built on a racemic 5(-)[(acyloxy)-methyl]-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanone template were shown previously to have excellent binding affinities for protein kinase C (PK-C). Since the interaction of PK-C with DAG is stereospecific, it was anticipated that PK-C would bind tightly to only one enantiomeric form of the compounds constructed with this new lactone template. Separation of enantiomers by chiral HPLC was discarded due to
